近日，生化学院汪煦副教授课题组在国际权威刊物Advanced Synthesis & Catalysis（高等合成与催化，SCI二区, IF = 4.4）在线发表了题为“Synthesis of Quinoxaline-2,3-diamines via Palladium-Catalysed Double Isocyanide Insertion Cyclization”的研究论文。生化学院2022级硕士研究生代白云为论文的第一作者，汪煦副教授为通讯作者，广西科技大学生物与化学工程学院为第一单位。
2,3-二氨基喹唑啉类化合物是一类重要的含氮杂环化合物，在生物和药物领域具有广泛的应用前景。但目前已报道的合成此类化合物的方法十分有限，还时常遭受多步骤合成，底物的多样性、官能团兼容性等不利因素影响，极大限制了该类化合物的开发应用。因此，发展快速、高效合成结构多样性2,3-二氨基喹唑啉类化合物的方法，已然成为发掘新型2,3-二氨基喹唑啉类在医药领域应用的关键。
汪煦副教授课题组近年来围绕异腈的高效转化以及功能杂环化合物的合成等领域开展研究。在前期研究工作基础上（J. Org. Chem., 2023, 88, 12409-12420; Adv. Synth. Catal., 2022, 364, 1117-1121; Adv. Synth. Catal., 2021, 363, 2762-2766; Org. Biomol. Chem., 2020, 18, 4936-4940.），发展了一种钯催化邻苯二胺和两分子异腈通过串联环化反应生成2,3-二氨基喹唑啉类化合物的新方法。
研究结果显示该反应具有条件温和，操作简单，底物适用范围广，效率高、原子经济性好等优点，反应也能很方便的进行放大规模。此外，对合成化合物的体外抗肿瘤活性筛选结果显示，化合物3ia，3ha，3la和3gg表现出优良的抗肿瘤活性，这也为新型抗肿瘤药物的发掘提供了一个线索。
研究得到国家自然科学基金资助，化合物体外抗肿瘤活性筛选工作由生化学院玉万国老师（正高级实验师）完成。
论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.202400851
0772-2031602
545005
广西柳州市鱼峰区柳石路257号